Potentiële therapeutische toepassingen van 2F-DC
2-Fluorodeschloroketamine (2-FDCK), ook bekend als 2'-Fl-2-Oxo-PCM, Fluoroketamine en 2-FDCK, is een dissociatief anestheticum dat verwant is aan ketamine. Het is een analoog van ketamine waarbij de chloorgroep is vervangen door fluor. De effecten van 2-FDCK worden gemeld als vergelijkbaar met die van zijn moederverbinding, ketamine, maar vanwege de recente opkomst zijn de farmacologische specificaties van de verbinding grotendeels onduidelijk.
Synthese en opkomst
De synthese van 2-FDCK werd voor het eerst beschreven in 2013 als onderdeel van een grotere inspanning om nieuwe anesthetische geneesmiddelen te synthetiseren en te evalueren op basis van ketamine en zijn analogen. Het gebruik van 2-FDCK als een research chemical is gemeld in verschillende landen. Veel van deze nieuwe psychoactieve stoffen (NPS) verschijnen op de drugsmarkt om bestaande drugsbeleid te omzeilen.
Preklinische studies en farmacologie
In januari 2023 kondigde het Israëlische biotechbedrijf "Clearmind Medicine Inc." de succesvolle afronding aan van een preklinische studie waarin 2-FDCK werd onderzocht in een rattenmodel van depressie, waarbij de verbinding ketamine overtrof in de duur van het antidepressieve effect.
De metabolisme van 2-FDCK is analoog aan die van ketamine: de enzymen CYP2B6 en CYP3A4 metaboliseren 2-FDCK tot Nor-2FDCK via N-demethylering. Dit wordt verder gemetaboliseerd tot dehydronor-2FDCK door in simulaties een sterkere docking aan CYP2B6, evenals een langzamere metabolismesnelheid, dan het meer bekende ketamine. De lipofiliteit wordt waargenomen als lager voor 2-FDCK dan voor ketamine. Deze kenmerken zouden suggereren dat de effecten van 2-FDCK langer duren dan die van ketamine.
2-FDCK is structureel vergelijkbaar met ketamine, dus een vergelijkbaar werkingsmechanisme wordt verwacht, maar er is geen studie gedaan om dit te bevestigen. Vanwege het halogeen in de 2-positie dat geen chloor maar een fluor is, is de molecuul minder polair. Dit kan de binding aan eiwitten beïnvloeden, zoals de NMDA-receptor waaraan ketamine voornamelijk bindt en als antagonist optreedt.
Conclusie
Hoewel de therapeutische toepassingen van 2-FDCK nog in de kinderschoenen staan, wijzen de beschikbare gegevens op een veelbelovende toekomst voor dit onderzoekchemicaliën in de behandeling van aandoeningen zoals depressie. Verder onderzoek is nodig om de volledige potentie en veiligheid van 2-FDCK als therapeutisch middel te bepalen.
Voor meer informatie over research chemicals en hun potentieel, bezoek R's Reform Shop. Ontdek ons assortiment van 2F-Ketamine, 3-Me-PCP, O-PCE en DCK Poeder voor uw onderzoeksbehoeften.
